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[成果] 1700510539 河南
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:尼卡巴嗪(Nicarbazine)是4,4’-二硝基均二苯脲(DNC)和2-羟基-4,6-二甲基嘧啶(HDP)的等分子复合体,化学名为双硝苯脲二甲嘧啶酚,具有抗球虫活性,主要对第二代裂殖体(周期第四天)有抑制作用,抗球虫效果佳,不易产生耐药性。国外广为应用,中国农业部也作为主要的抗球虫药,推荐使用。该项目采用“一锅法”制备尼卡巴嗪,以双三氯甲基碳酸酯(俗称固体光气)和对硝基苯胺为原料,邻二氯苯或者乙酸乙酯为溶剂,安装氯化氢吸收装置,在一定温度下搅拌一段时间得4,4’-二硝基二苯基脲,然后投入甲醇,乙酰丙酮,尿素,浓盐酸催化,在一定温度下反应一段时间后加入氢氧化钠调pH,得到尼卡巴嗪。该合成工艺减少了2-羟基-4,6-二甲基嘧啶的生产,缩短工艺路线,缩短工时,可大大提高设备利用率;实现溶剂的回收套用,可降低生产成本。项目技术可达到国内领先水平。该项目的关键技术主要有三点:(1)用价廉、低沸点的甲醇替代了乙醇作为溶剂合成4,4-对硝基均二苯脲技术。(2)将4,4-对硝基均二苯脲在适当的条件下与2-羟基-4,6-二甲基嘧啶进行复合生成尼卡巴嗪技术。(3)反应溶剂的回收套用技术。项目的执行期两年,主要完成了尼卡巴嗪产品制备新工艺,色泽、粒度及含量优化工艺研究;形成了苯基脲(DNC)反应终点的控制方案;完成了回收邻二氯苯中((对硝基苯基)氨基尿酸甲酯的分离纯化及结构确认;完成了尼卡巴嗪套用溶剂的分析与质量控制方案。中国每年家禽出栏数超过95亿羽,还养殖了大量的蛋禽,基本上保持5-10%的增长率。国内每年尼卡巴嗪的需求量为100吨,美国每年尼卡巴嗪的需求量为1000吨,南美国家每年尼卡巴嗪的需求量为1100吨,基本上保持2-5%的增长率。项目在国内外都具有广阔的市场前景。
[成果] 1700441871 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:项目通过对硫酸粘杆菌素生产菌种诱变、基因工程改造后选育高产菌株,并采用多尺度理论优化发酵工艺,在80m发酵罐上发酵效价达到18.56g/L;并在分离工艺和放大技术上有重要创新,采用陶瓷膜替代原来的板框过滤,连续色谱替代离子交换树脂,纳滤浓缩替代传统蒸汽浓缩,收率从75%提高打85.75%,产品含量达到85.1%以上超过《欧洲药典》6.0标准,具有收率高,成本低,产品质量好等优点,技术处国内领先水平。产品经上海SGS检测中心检验,质量符合《欧洲药典》6.0版标准,达到国内同类产品的先进水平,经用户使用,反映良好,具有显著的经济效益和社会效益。
[成果] 1700441059 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:恩曲他滨是一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂,用于艾滋病病毒HIV感染病人的治疗,该药物对HIV病毒有显著的抑制作用,此外,恩曲他滨对于乙肝病毒HBV亦有显著的抑制作用,可用于乙型肝炎治疗,能降低慢性感染患者的乙肝病毒水平。项目产品以乙醛酸和L-薄荷醇为起始原料,经酯化、水合、成环、氯化、缩合和还原等反应制得,工艺合理可行。具有反应条件温和、产品纯度好、收率高和三废产生量少等特点。在采用固体超强酸催化酯化反应、氯代试剂的替代和5-氟胞嘧啶的硅烷化保护技术上有创新,相关技术已申请发明专利4项,其中2项已授权,发表SCI论文1篇。技术处国内领先水平。
[成果] 1700441197 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:替卡格雷(ticagrelor)是由阿斯利康公司研发的一种新型、小分子抗血凝药,2010年12月获得欧盟批准,2011年7月又获得美国FDA批准。上市以后被众多国际指南推荐用于ACS患者的治疗,包括欧洲心脏病协会(ESC)指南、美国心脏病学会(ACC)指南和美国心脏协会(AHA)指南等。在2012年11月,替卡格雷又获得了国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的进口药品许可证(IDL),获准在中国正式上市。市场上合成工艺均以三个关键起始物料TIC-11、SMNH(嘧啶,环)、DFA(二氟环丙胺)为基础原料,经过缩合、重氮化、偶联、水解、精制等工序,得到替卡格雷API。主要技术性能指标:外观:产品应为类白色至白色结晶性粉末; 鉴别:应符合规定;干燥失重:≤1.0%;重金属:≤20ppm;相关物质:单一杂质≤0.15%、总杂质≤1.0%;色谱纯度:≥99.0%;炽灼残渣:≤0.1%。
[成果] 1700441153 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:通过对他克莫司的生产工艺的工艺创新和技术改造,提高发酵单位与提取收率,降低溶剂使用量,既提高了生产效率,降低了生产成本,减少“三废”排放,实现低成本制造,在国际市场上形成很强的竞争力,创造更好的产业化前景。提高产品质量,使产品质量达到国外注册标准,通过欧洲或者美国的GMP论证。实现他克莫司原料药与自主品牌(ANDA)的制剂产品出口欧洲。
[成果] 1700440499 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:该公司基于市场需求,采用环保水性UV光油进行上光处理,替代传统覆膜工艺,增加了印刷表面的平滑度与光泽度,上光后稳定性及耐候性优良,整体可降解,对环境友好;采用双层凹凸版实现烫印凹凸一次成型,满足产品凹凸、烫印的高质量技术要求,大大节约了成本,降低了能耗,提高了效率;且较传统一次成型工艺将烫印和凹凸的图案设计在一块模版上,该工艺制版难度更低、版材浪费少,成本更低;采用全自动印刷图像在线检验技术,利用图像采集、处理等技术,准确判断印刷图像缺陷,大大减少了印刷品质量控制的人为因素,保证产品质量。该项目开发的新型无覆膜可降解环保药用包装盒,生产过程采用环保型原料,有效减少了VOC的排放量;无覆膜,使用后可完全降解,不污染环境。产品性能处于国内先进水平。该项目的实施是响应国家可持续发展战略的号召,对于推动苍南地区印刷包装行业技术创新具有重要意义。
[成果] 1700440114 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:瑞安市经信局于2016年11月5日在瑞安组织召开了由浙江天瑞药业有限公司研发的“平衡盐冲洗液”(项目编号:201603CN041)省级工业新产品鉴定会。鉴定委员会听取了技术工作总结、检测、科技查新、用户使用等报告,审查了有关文件资料,察看了样品。经讨论,形成鉴定意见如下:提供鉴定的文件资料齐全、规范,符合鉴定要求。项目产品采用处方量的氯化钠、葡萄糖酸钠、醋酸钠、氯化钾和氯化镁等与注射用水配方制取,达到体液平衡的效果;对钠和钾含量测定中,采用铯溶液替代锂溶液,提高了准确度;采用注射液软包装袋进行包装,规格多样化,临床使用方便。已申请发明专利2项,获实用新型专利2项,其技术处国内同类产品领先水平。产品经浙江省食品药品检验研究院检测,所测指标符合《平衡盐冲洗液药品质量标准》要求。经用户使用,反映良好,具有较好的经济和社会效益。企业已通过2015年版修订的GMP质量管理体系认证,其生产装备、工艺工装和检测手段能满足批量生产要求。鉴定委员会认为,该产品的研发是成功的,同意通过鉴定。
[成果] 1700460123 福建
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:软胶囊产品是制药行业最重要的产品系列之一,该项目针对GMP生产对软胶囊产品生产过程提出的新需求,研制新的工艺和设备。对软胶囊产品制药生产过程建模和优化控制问题进行了研究,包括对各个过程控制变量的建模和优化控制以及以产品质量建模和对过程控制变量设定值的优化问题。针对原来蒸汽冲滴头不符合GMP生产要求的问题以及厚薄边、双粒丸和管道堵塞等问题,对滴丸机冲滴头工艺和定型桶盘绕管及滴头部分进行了改进。在以上研究的基础上对软胶囊产品生产过程的工艺进行优化,开发新的设备,对软胶囊生产线进行升级改造,进一步提高产品质量的稳定性和合格率。主要工作内容:研制了基于智能控制方法的新一代软胶囊滴丸机,显著提高了生产效率和产品合格率;开发了基于智能方法的明胶溶液生成新工艺,提高了产品质量的稳定性和产品的合格率,同时也提高了生产效率,减少了人力成本。对软胶囊滴丸生产线和滚模生产线进行了一系列配套的技术改造,研制了新的工艺和设备,显著提高产品合格率和质量,减少人为因素,同时满足制药行业GMP生产的迫切需求。该项目的核心内容申请厦门市科技计划项目"基于智能方法的软胶囊滴丸新工艺设计与新设备开发"(项目编号:3502Z20083028);厦门市经济与信息化局重点产学研项目"鱼肝油胶丸产品质量的关键技术及产业化研究"(项目编号:厦经技[2010]256号));福建省科技计划项目"软胶囊滴丸制药生产工艺过程的产品质量建模与优化控制"(项目编号:2009D048),以上项目均已按时验收。重要技术创新:提出了一种多阶段逆模型建模方法,控制明胶溶液生成过程工艺参数。该研究采用多阶段建模方法,能够克服整体建模方法的缺点并提高模型精度;同时,采用逆模型方法可以根据胶液质量指标的要求来确定控制变量的设定值,方便操作和控制,设计明胶溶液生成过程新工艺。采用基于数据驱动的智能建模方法建立产品质量模型。该研究以胶液黏度、胶液温度、石蜡油温度等控制变量为输入,以圆整度、完好率、拖尾情况、胶丝情况等产品二级质量指标为输出,基于LSSVM建立了软胶囊滴丸生产过程产品质量模型。使用多目标优化法对影响产品质量的关键工艺参数进行优化设计。该项目根据该过程产品质量模型的具体特点,利用微粒群(PSO)算法求解软胶囊滴丸产品质量的多目标优化控制问题。采用层次分析法(AHP)确定各二级指标的权重,在此基础上,基于PSO算法求解以提高软胶囊滴丸成品率为最终目标的多目标优化问题,对模型输入参数空间进行寻优,确定成品率最高时所对应的工艺参数标称值,对产品质量进行优化控制,设计软胶囊滴丸新工艺。对明胶温度子系统进行建模和控制研究,建立了该子系统的数学模型;将模糊控制和PID控制相结合,设计出混合型模糊PID(Fuzzy-PID)新型智能控制策略,并应用于上述子系统,解决该过程中的非线性、参数时变性和纯滞后等问题,在保证控制系统稳态精度的同时,改善系统的动态性能,减少超调量和调节时间,提高控制系统的鲁棒性。针对滴丸过程中双粒丸和管道堵塞问题,对定型桶盘绕管进行了改进,适当减少了定型盘管的长度;然而,这样又会带来定型时间不够的问题,容易产生破丸。为此,增加了输送带调速装置,并增加了外部预定型装置,采用石蜡油喷淋定型系统,增加胶丸定型时间,使胶丸充分定型,减少破丸率。设计预定型新工艺。针对原来系统脉冲压力不稳定,容易造成破丸、双粒丸或拖尾等情况,设计了基于模式识别的脉冲压力控制策略。针对原来滴丸机存在的厚薄边的问题,对滴头进行了改造,提高了加工精度。针对滴头容易掉入定型桶的问题,重新设计滴头的安装方式,并在定型桶上部增加了防滴头掉下的装置。设计出新一代软胶囊滴丸机。针对原来蒸汽冲滴头不符合GMP生产要求的问题,改用热水浸泡和混合气吹的方法进行冲滴头。设计冲滴头新工艺。针对软胶囊生产线优化升级进行多处相关工艺配套改造,进一步提高产品质量的稳定性和合格率。
[成果] 1700430086 湖北
R94 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:普通感冒( common cold)是最常见的急性呼吸道感染性疾病。每年患普通感冒平均2-6次,儿童平均6-8次。普通感冒可以造成很大的经济负担,据美国资料显示,30%的误学、40%的误工是由普通感冒引起,普通感冒每年导致23亿天的误学、25亿天的误工,每年因普通感冒就诊的人次为27亿人次,每年用于缓解咳嗽等感冒症状的非处方药物费用近20亿美元,而抗菌药物的费用22.7亿美元。另外,并发症治疗及引起原发病恶化等使得医疗费用明显增加,加重了疾病负担。氨美愈软胶囊是人福普克公司经过长期的市场调研和客户需求挖掘,所设计的针对感冒人群实际需求的产品。通过采用十八烷基硅烷键合硅胶柱,采用含有0.1v%三乙胺的辛烷磺酸钠溶液作为流动相A,以及采用乙腈作为流动相B,能够有效地同时检测氨美愈软胶囊中的四种有效成分,并且操作简单、分析快捷、重复性好、具有较好的专属性,能够更有效、更全面的控制氨美愈软胶囊制剂的产品质量。同时以该为基础进一步开发出了同时能够检测6种活性成分的技术方法。相较于市场上同类产品,该产品的配方具有更强的针对性,特别为感冒人群中特殊需要考虑,细化和增强了白天服用和抗嗜睡功能。通过配方工艺研究,该产品在降低药物剂量的基础上,利用软胶囊剂型提高了药物的生物利用度,降低了内容物的降解性,提高了内容物的稳定性,进而在提高产品安全性的同时达到与其它产品同等甚至更高药效。同时相较于其它产品,该产品外观亮丽,颜色鲜艳,辨识度高,在提高了患者的顺应性的同时增强了产品的品牌效应。该产品由于质量过硬,产品在美国第三方权威检测机构获得了满分的高分,产品远远高于美国本土产品,价格较同类产品具有优势,迅速在美国CVS药店和Walmart中占领市场。
[成果] 1700510491 河南
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:为解决国内外合成心脑血管药物阿托伐他汀关键中间体4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基苯丁酰胺(阿托伐他汀M4)的工艺缺陷:操作危险,产品中杂质数量和含量难控制,产品后处理复杂,使用高毒性溶剂和昂贵且效率低的催化剂,废水量大且成份复杂,污水处理难,在河南省科技厅高技术产业化项目、许昌市科技攻关计划项目和许昌市科技局重点项目的支持下,该项目开拓性地以异丁酰乙酸甲酯为起始原料,经酰胺化反应、knoevengal缩合反应、stetter反应对阿托伐他汀中间体M4进行了合成工艺及设备改进。酰胺化反应过程中摒弃甲苯溶剂和乙二胺催化剂,直接加大苯胺的使用量,加快反应速率,提高反应收率,对苯胺回收利用,降低了生产成本,减少了有害物质的排放,整个生产过程符合清洁生产工艺要求;开拓性的在反应体系引入脱水剂,降低反应体系的水分,有效地控制了脱氟杂质的含量并对其机理进行了研究;设计合成新型高效催化剂,提升反应效率,提高反应收率,减少反应杂质,降低反应成本。研发了具有自主知识产权的真空上料包装系统、螺杆真空机组、玻璃钢旋流板尾气吸收塔、真空废气处理装置等实用新型设备,提高溶剂回收率,减少废气、废水、废渣的排放。该项目研究成果已申请国家发明专利3项,其中1项已获专利授权;申请实用新型专利5项,全部授权,发表科研论文2篇。目前国内尚未有阿托伐他汀M4统一的技术指标,许昌市质量技术监督局复审核准了该公司制定的该产品企业标准(Q/XYCH003-2013)。该项目投产后生产线可年产500吨阿托伐他汀M4,重量收率大于140%,摩尔收率在50~60%。该项目研究成果已在河南豫辰药业股份有限公司得以推广,采用该项目研究成果,可节约溶剂和催化剂用量达63%,产品中脱氟杂质控制约是同类企业标准的五分之一,并使产品合格率提高5%,溶剂回收率提高72%,生产成本下降28%,折合节约生产成本约80~85元/kg,近三年累计实现新增销售额17705万元,新增利润4566万元。阿托伐他汀M4产品在河南省、江浙一带、国外(美国、印度、欧洲)等多家企业实施应用,均表明该项目产品纯度高,颗粒均一,相关杂质含量低,产品质量稳定,为国际国内医药中间体市场提供了安全、优质的阿托伐他汀M4产品。该项目研究成果的实施可实现心脑血管药物中间体阿托伐他汀M4的绿色合成,操作简便、反应条件温和、收率高、产品质量好且稳定、原料回收利用率高、环境污染少、生产成本低等特点,易于实现工业化生产,为生产高端市场所需的高品质阿托伐他汀M4、促进医药中间体行业的可持续发展、心脑血管药物产业链的形成提供重大技术支撑。
[成果] 1700510335 河南
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:1、项目主要技术内容:核黄素高产菌株的构建及产业化关键技术项目是广济药业(孟州)有限公司根据企业发展需要,自选研究项目。该项目综合应用传统的诱变育种、原生质体融合技术和重组DNA技术,筛选到核黄素高产工程菌株;结合项目开发的发酵工艺,从而提高核黄素的发酵水平。同时,从核黄素发酵液的预处理入手,分析比较现有的各种提取方法的优缺点,详细分析了碱溶法具体工艺条件,对发酵液中核黄素的溶解量、碱液消耗量、核黄素的稳定性,絮凝条件选择及固液分离方式,加酸分离,粗晶结晶纯化,球状晶型控制等生产工艺过程进行了研究探索,开发出控制碱溶结晶法提取新工艺,实现了核黄素提取工艺的创新,提高产品收率和纯度,降低生产成本,增加经济效益,实现第四代BS基因工程菌产业化技术集成。2、授权专利情况:核黄素高产菌株的构建及产业化关键技术已获得一项国家发明专利授权:生产核黄素的氮源、培养基及培养方法(ZL201310712200.5),一项实用新型专利:一种生产核黄素的乳化磨料罐(ZL201320853215.9)。3、技术经济指标:项目开展了核黄素基因组改组技术筛选构建核黄素高产菌株的研究,筛选构建出核黄素高产菌株GJ4,核黄素产量达26g/L,是出发菌株GJ3产量(21g/L)的1.24倍。通过对核黄素高产菌株GJ4的发酵技术研究,在装料系数60%条件下,以玉米淀粉制备的葡萄糖液为碳源,生物氮素和玉米浆为氮源,控制发酵温度39±1.0℃,pH值6.8-7.2,溶氧量DO值≥20%,采用连续定量补料工艺,进行200吨发酵罐工业化生产,发酵平均初糖浓度19.6g/L,实现最高发酵效价26.857g/L,平均发酵效价26.063g/L,平均发酵周期40.4h,较原有发酵水平(21g/L)提高23.81%,较原有发酵周期(44h)缩短3.6h,生产运行稳定,工艺先进成熟。项目从核黄素发酵液的预处理入手,对发酵液中核黄素的溶解量、碱液消耗量、核黄素的稳定性,絮凝条件选择及固液分离方式,加酸分离,粗晶结晶纯化,球状晶型控制等生产工艺过程进行了研究探索,开发出控制碱溶结晶法提取新工艺开发出控制碱溶结晶法提取新工艺。该工艺技术经生产放大试验验证,生产工艺稳定,粗品收率达到95.3%,产品纯度达到99.5%以上,综合收率86.8%,实现核黄素高产菌株的构建及产业化关键技术集成。4、应用推广及效益情况:核黄素又称维生素B2,属于水溶性维生素,能参与人体重要的物质和能量代谢,在食品、饲料、医药工业等方面具有广泛的用途。该技术选育出的菌株GJ4已应用于产业化生产,能有效地提高发酵效价,降低生产成本。现已累计生产核黄素(维生素B2)5599吨,实现销售收入79566万元,2016年新增利税19590万元,经济效益显著。
[成果] 1700470379 北京
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:该成果属于生物医药领域。为了减少儿童免疫针次,降低不良反应发生率,该项目研制了能够同时预防流脑和流感嗜血杆菌的联合疫苗,并对其进行了大规模生产工艺研究、质量检定方法及检定标准的研究、上市前动物安全性研究、临床试验研究等。主要技术创新点如下: 在国内首家提出并验证“脑膜炎球菌与流感嗜血杆菌联合疫苗”的思路和技术。脑膜炎球菌和流感嗜血杆菌都是呼吸道致病菌,都以儿童为主要发病人群,致病机理类似,保护性机制也相同,其疫苗制备思路也相近,因此具有开发联合疫苗的理论基础。 建立了针对“AC群脑膜炎球菌(结合)b型流感嗜血杆菌(结合)联合疫苗”的菌种库,确立了针对3种细菌的菌种检定方法,对3种菌种的传代稳定性进行了研究。 开发了“AC群脑膜炎球菌(结合)b型流感嗜血杆菌(结合)联合疫苗”的生产工艺,确定了适合该联合疫苗规模化生产的工艺。 确立了“AC群脑膜炎球菌(结合)b型流感嗜血杆菌(结合)联合疫苗”中间过程控制和终产品控制的质量检定项目、质量检定方法和质量检定标准。 对“AC群脑膜炎球菌(结合)b型流感嗜血杆菌(结合)联合疫苗”的药理、毒理进行了研究,观察了联合疫苗在动物中的免疫原性,获得了产品的上市前动物安全性和有效性数据。 开展“AC群脑膜炎球菌(结合)b型流感嗜血杆菌(结合)联合疫苗”人体试验,获得了疫苗安全性及有效性数据。 “AC群脑膜炎球菌(结合)b型流感嗜血杆菌(结合)联合疫苗”于2014年获得国家食品药品监督管理总局的新药证书及注册批件,是国际、国内批准的第一个,也是唯一一个可同时预防AC群流脑和b型流感嗜血杆菌感染的联合制剂。 项目成果获得了授权发明专利4项,国家新药证书1项,药品注册批件1项,药品GMP证书1项。流脑-流感嗜血杆菌联合疫苗已在多地省市疾控中心得到推广和应用。通过接种该疫苗,可以有效的预防AC群流脑和b型流感嗜血杆菌引起的感染性疾病,达到了一针多防的目的,减少了儿童免疫痛苦和不良反应的风险。该产品上市后,填补了国内外空白,并部分替代现在市场上使用的A群C群流脑多糖、多糖结合疫苗和单价Hib疫苗,累计销售近320万剂,实现的销售收入达30294.68万元,有着广泛的临床应用前景。
[成果] 1700510310 河南
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:1、研发背景:胞嘧啶(Cytosine),是核酸中嘧啶型碱基之一,存在于DNA和RNA中。胞嘧啶是精细化工、农药和医药的重要中间体,特别在医药领域,主要用于合成抗艾滋病药物及抗乙肝药物拉米夫定,抗肿瘤药物吉西他宾、依诺他宾以及5-氟胞嘧啶等,应用非常广泛。其衍生物胞苷、胞苷酸均是药物及合成多种抗病毒、抗肿瘤药物的重要原料,也是合成治疗心脑血管疾病的药物胞磷胆碱钠的中间体。目前,国内及国外市场对胞嘧啶的需求量很大,但生产量小,这不仅影响了国内外核苷药物市场的扩增,而且直接影响了该公司多种嘧啶碱基类核苷产品的产业化。为缓解胞嘧啶市场供不应求的局面,建立健全该公司的产业链,选择了该项目。2、研发内容:项目生产工艺以尿嘧啶为原料,在吡啶溶剂中进行五硫化二磷硫代,通过改变溶剂的极性,控制硫代反应选择性地在C-4位发生,然后在氨甲醇中氨解得到目标产物胞嘧啶,用50%的氨水洗涤精制,纯度达到99.5%以上。该工艺合成路线设计合理,原料易得,反应步骤少、选择性好,收率高(80%以上),成本低,产品质量稳定,很易于工业化生产。3、项目特点:该项目属于典型的产、学、研联合研发特例。项目的两个完成单位共同建成了国家级核苷产品产业化示范基地。该工艺所用的主要原料尿嘧啶为该公司的自生产产品,该项目产品又是该公司的其他明星产品胞苷、胞二磷胆碱的主原料,建立和完善了公司的产业链。4、创新性与先进性:该项目所属学科为化学化工。具有如下创新性:(1)、巧妙地应用了反应溶剂控制技术,通过反应溶剂中水含量的控制,实现了亲核取代反应选择性地在指定的位置生成。(2)、通过氨解温度与氨解时间的控制,实现了氨解反应以最大的収率获得产品。(3)、反应步骤少,可操作性强,避免了高沸点溶剂的使用,收率高。经同行专家对“胞嘧啶生产新工艺”进行成果鉴定。鉴定意见为:项目在胞嘧啶生产工艺方面的创新性,达到国际先进水平。5、应用推广:新乡拓新生化股份有限公司已经实现了胞嘧啶的规模化生产,其生产能力可以达到1000吨/年,并建立了自己的产业链,即以胞嘧啶为原料生产胞苷、胞二磷胆碱钠等多种下游产品。项目产品的生产量和销售额自2012年至今连年增加,近三年来即从2014年至2016年累计实现销售收入21951.1万元,新增利润4986.01万元,经济效益显著。本产品的生产还为社会提供了更多的就业岗位,加快了以胞嘧啶为原料的抗病毒、抗肿瘤药物在临床上的应用速度,带动相关产业的快速发展,促进地方区域经济的发展,由此产生的社会效益巨大。
[成果] 1700441400 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:简要技术说明及主要技术性能指标:水解新工艺:复盐溶解在水中,缓慢滴加无机碱溶液中和至中性,析晶,分离,洗涤干燥得到左旋对羟基苯甘氨酸,旋光在156°以上,对映体纯度98%以上,收率85%以上;母液循环至拆分消旋工艺,不产生废水。项目产品以采用价格较低的新型高效拆分剂-苯乙磺酸,实现消旋拆分一体化,单程转化率保持在80%以上,反应效率高,通过对水解工艺和拆分工艺的循环套用,将原料和产物反复多次利用,增加的原料利用率,降低成本,同时减少了三废的排放。同时大大减少了“三废”的排放,减少对环境的污染,具有很大的社会环境效益和经济效益,产品各项性能指标处于国内领先水平。产品主要技术指标:比旋度(°)[α]20 D -156°~-161°;含量 ≥98.5%;水分(卡尔费休法) ≤0.20%;酸吸光值[AU(c=5% in 1M HCL)] ≤0.20;碱吸光度[AU(c=10% in 1M NaOH)] ≤0.20;铁离子(ppm) ≤10mg/kg。推广应用前景与措施:左旋对羟基苯甘氨酸,是一种医药精细化学品,外观为白色结晶粉末,是合成β-内酰胺类,半合成抗菌素的侧链,用于羟氨苄青霉素(俗称阿莫西林)头孢哌酮,头孢拉啶,头孢立新,头孢曲松钠及羟基EPCP,7ADCA等抗生素药物,这些药物用途广泛,既可注射又可口服,是广谱抗菌消炎药品,在临床治疗胃、十二指肠溃疡等病症取得了满意的疗效。左旋对羟基苯甘氨酸与氢氧化钾、氢氧化钠及乙酰乙酸乙酯反应可得邓钾盐和邓钠盐,后者是制备半合成青霉素羟氨苄青霉素(即阿莫西林)和头孢类抗生素头孢羟氨苄(商品名欧意)、头孢哌酮等的重要侧链化合物。还可生产羟氨苄唑头孢、头孢罗齐、头孢曲嗪等。所以左旋对羟基苯甘氨酸的用量很大。针对混旋对羟基苯甘氨酸的拆分方法主要有酶法和化学法,酶法使用的拆分酶价格非常昂贵,而且生产过程中会产生大量高浓废水,对环境造成污染;而化学法则存在路线长、工艺复杂、转化率低或者拆分剂昂贵等缺点。近年来随着国内左旋对羟基苯甘氨酸市场需求不断增加,国内生产规模也不断扩大,生产厂家也不断增加,随着产能的增加,市场竞争日趋激烈,因此如何不断提高产品质量、降低产品成本,减少环境污染就显得尤为突出。采用价格较低的新型高效拆分剂-苯乙磺酸,实现消旋拆分一体化,单程转化率保持在80%以上,反应效率高,通过对水解工艺和拆分工艺的循环套用,将原料和产物反复多次利用,增加的原料利用率,降低成本。本试制产品附加值较大,工艺废水、固体废弃物产生量少,符合绿色化工的要求。该项目属于国家鼓励,园区支持的项目。有效的提高产品质量,降低产品生产成本,减少产品生产和使用过程中的污水排放,具有很大的社会环境效益和经济效益,产品各项性能指标处于国内领先水平,是一种环保型医药中间体,对增加企业产值、提升企业品牌、推动医药中间体行业的发展、扩大医药中间体销售市场都有一定的作用,为循环经济发展提供了新的思路,促进经济和社会可持续发展具有积极的意义。
[成果] 1700441276 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:马西替坦是由爱可泰隆制药公司研发的一种内皮素拮抗剂药物,美国FDA于2013年10月18日批准了该药物用于治疗肺动脉高压(PAH),是肺动脉高压治疗药物波生坦的升级产品,具有更好的疗效、更小的副作用。奥翔药业通过查阅文献总结,设计新的合成路线,以一步缩合,两步取代制得马西替坦。主要技术性能指标:外观:类白色至白色结晶性固体;鉴别:应符合规定;水分:≤0.5%;重金属:≤20ppm;相关物质:单一杂质≤0.15%、总杂质≤1.0%;色谱纯度:≥99.0%;炽灼残渣:≤0.1%。
[成果] 1700510013 河南
R94 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:主要研究内容:恶性肿瘤是严重危害中国人民生命健康的重大疾病。化疗是临床上治疗肿瘤的主要手段,但易产生耐药,且选择性差,毒副作用大。寻找安全、高效的递送系统是提高药物抗肿瘤效果,以及实现肿瘤精准治疗亟待解决的难题和研究热点。该项目以激光和射频等为调控手段,以新型碳纳米材料等为基体,利用具有体内存在时间久,载药量大,释药特性优良,可智能化等特点,通过多种方法修饰、构建抗肿瘤药物新型纳米递送系统改善肿瘤治疗效果,可有效解决上述问题,为开发抗肿瘤药物新制剂提供理论基础。该项目属于药学领域药剂学基础研究,通过设计、构建抗肿瘤药物新型纳米递送系统改善肿瘤治疗效果,并揭示其作用机理,取得了原创性研究成果:1.证明了碳纳米管主动靶向纳米载药系统对光(近红外光和可见光)的响应性,提出了光响应性载体和化疗药物协同增效新观点,为合理设计新型纳米药物载体奠定了基础;2.发展了诊疗一体化纳米递送系统,率先实现磁共振成像与远程调控协同治疗一体化递药系统的构建,显著提高抗癌药物疗效;3.创新性构建了SPR效应纳米药物控释系统,揭示其药物控释机理和抗肿瘤协同作用机制。授权专利等研究成果:授权国家发明专利22项;在Biomaterials等国际权威期刊上发表SCI论文20篇(影响因子总和为93.501,其中中科院1区6篇,2区4篇)。技术经济指标:1.1篇论文入选ESI前1%高被引论文;2.研究工作被ACS Nano,Chem. Soc. Rev.等权威期刊多次正面引用,SCI他引次数425;3.Cancer Biology and Therapy(2008,7:1860)专门发文对该项目论文Cancer biology & therapy,2008进行正面述评,认为课题组建立了一个新的用于肿瘤治疗的纳米药物递送系统,为提高核酸药物的体内靶向性,稳定性和长循环奠定了基础。应用推广及效益情况:课题组针对碳纳米材料开展了大量深入的基础研究,获得了诸多重要发现并提出系列理念,在国内外同行内产生了较大影响:1.该项目团队于2009年被认定为“河南省新型药物制剂研究创新型团队”;2.2015年,组建了“河南省肿瘤重大疾病靶向治疗与诊断重点实验室”;3.2014年承办了“2014年河南省生物物理年会”,全省多个科研单位的200余人参会;2018年将承办中国微米纳米技术学会纳米科学技术分会第五届年会,届时将会有近千人参会;4.多次被邀请参加中国药剂学年会,中国生物颗粒学年会等学术会议,并做特邀学术报告;5.项目实施期间第一完成人获河南省科技进步二等奖1项,河南省教育厅科技进步一等奖1项;6.培养20余名研究生,向国外选送博士研究2名,2篇博士毕业论文被评为河南省优秀博士论文,为该省高层次人才培养做出了贡献。
[成果] 1700441316 浙江
TP2 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:在国内,许多制药厂家仍然使用着单机包装生产,在不同设备间采用人力运送,手工上料,严重制约了企业的发展。该项目在各台设备上均安装了编码器,并采用伺服驱动的方式与编码器信号同步,实现了枕式包装机-装盒机-三维包装机的连线生产,填补了国内空白。高速智能制药包装生产线是针对制药行业外包装而研发的高速全自动包装生产线,在其生产过程中,除需人工添加必要耗材外,其余全部工序都由设备自动完成。该套包装生产线包括高速枕式包装机、高速装盒机及高速三维包装机,该项目集自动加料、自动包装内袋、自动开盒装盒封盒、自动裹包为一体,具有如下特点:自动化程度高,在加料、制袋、开盒、装盒、裹包等方面均实现自动化,所有指令皆可通过触控面板进行操作。连线生产稳定性好,同步性高,该项目在各台设备上均安装了编码器,并采用伺服驱动的方式与编码器信号同步,实现了枕式包装机-装盒机-三维包装机的连线生产。三台设备在内部程序实现互联,当其中一台设备发生故障时,其他设备会触发应急模式或者停机。高速枕式包装机采用了往复式端封设计,上下封刀从接近相触到基本分离,每一周期有效热封角度小于14°,并且有效接触长度小于6mm,持续保持热封一定距离与时间,以确保热封效果,从而提高整体封切速度。高速枕式包装机创新设计自由伸缩式压刷输送装置,配合刀的间隙水平移动,达到两段输送带的头部始终处于较小的位置,避免了物料掉出,有效提高了设备的稳定性。高速装盒机创新设计装盘真空吸取机构,内置行星轮组,外置4组吸盘,转盘每旋转一周可开启4个纸盒,且运行平稳、同步准确,纸盒宽度从35-75任意可调。包装效果稳定美观,前端设备输出物料后,成品直接由输送运送至下一道工序时,在运送过程中可避免人为对产品外观造成不必要的损伤。
[成果] 1700441402 浙江
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:简要技术说明及主要技术性能指标:项目产品以邻氯苯甲醛、氰化钠为主原料,碳酸氢铵、液碱、相转移催化剂、硫酸、氨水、水等为辅助原料,经过合成、水解、调pH、脱氨、脱色、调pH、中和、离心、干燥等步骤得到混旋邻氯苯甘氨酸。同时大大减少了“三废”的排放,减少对环境的污染,具有很大的社会环境效益和经济效益,产品各项性能指标处于国内领先水平。产品主要技术指标:纯度(HPLC)≥99.0%;含量(高氯酸法)≥98.0-102.0%;干燥失重≤1.00% RRT1.4;杂质(HPLC)≤0.50%;对氯苯甘氨酸(HPLC)≤0.40%;其他杂质 ≤0.30%。推广应用前景与措施:邻氯苯甘氨酸是一种重要的药物合成中间体,由于邻氯苯甘氨酸具有旋光异构性,又可分为左旋苯甘氨酸和右旋苯甘氨酸,可作做抗血栓药氯吡格雷中间体,氯吡格雷是一种新型高效的抗血小板药物,临床上应用于治疗动脉粥状硬化疾病、急性冠脉综合症、预防冠脉内支架植入术后再狭窄和血栓性并发症等,与其他抗血小板药物相比,它具有疗效强、费用低、副作用小等优点。邻氯苯甘氨酸的合成路线有氰化钠法、苯乙酸法、乙醛酸法、氯仿法等,在上述众多合成路线中,由于收率偏低和三废治理较难等因素大多停留在理论研究和小试实验阶段。国内大多采用邻氯苯甲醛-氰化钠合成水解法,该工艺路线具有合成收率高、产品质量稳定、经济效益好等具有工业化生产的价值。邻氯苯甲醛-氰化钠合成水解法又分成均相反应和非均相反应,均相反应制备方法是使用甲醇作为溶剂,将主要原料甲醇溶液、邻氯苯甲醛、液氰和碳酸氢铵一次性投入反应釜中进行环合成为邻氯苯海茵,反应结束后通过蒸馏将反应体系中的溶剂全部蒸出,回收甲醇作为下一批原料循环使用。反应液中的邻氯苯海茵经水解、中和、离心步骤,可得产物混旋邻氯苯甘氨酸。由于该制备过程涉及到溶剂甲醇及其回收,导致产品的生产周期长,安全风险较高,环境影响较重。非均相反应也有报道,通过在反应体系中添加相转移催化剂,代替了原有的甲醇作溶剂的方法进行环合反应技术,该法虽解决了甲醇使用带来的安全问题。但使用该方法所制备得到的混旋邻氯苯甘氨酸,存在产品质量差,色泽较深,收率低等缺陷。近年来随着国内邻氯苯甘氨酸市场需求不断增加,国内生产规模也不断扩大,生产厂家也不断增加,随着产能的增加,市场竞争日趋激烈,因此如何不断提高产品质量、降低产品成本,减少环境污染就显得尤为突出。本试制该项目通过开发新工艺,提高收率,降低消耗,实现源头削减污染物的绿色循环技术。减少甚至不用合成过程中溶剂甲醇的使用,减少碳酸氢铵的使用量,减少合成过程中副产物的产生,缩短合成反应周期,从而达到节能降耗的目的。产品附加值较大,工艺废水、固体废弃物产生量少,符合绿色化工的要求。该项目属于园区支持的项目。有效的提高产品质量,降低产品生产成本,减少产品生产和使用过程中的污水排放,具有很大的社会环境效益和经济效益,产品各项性能指标处于国内领先水平,是一种环保型医药中间体,对增加企业产值、提升企业品牌、推动医药中间体行业的发展、扩大医药中间体销售市场都有一定的作用,为循环经济发展提供了新的思路,促进经济和社会可持续发展具有积极的意义。
[成果] 1700590186 海南
TQ46 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:该发明属于医药领域,具体涉及一种包含抗生素氨曲南的注射用药物组合物及其制备方法和用途。该发明解决了氨曲南药物溶解性低、稳定性差等难题,该发明的药物组合物减少了精氨酸的使用,降低了潜在不良反应发生的可能性,并且处方简单、溶解性和稳定性良好、可以长期储存,适合产业化生产。经特殊安全性试验研究证实,该品的溶液对血管无刺激、无过敏反应,也无溶血现象,可以保证人体的用药安全,值得临床推广应用,该发明的制备方法是在混合分装的基础上制备一种新的含氨曲南的注射用药物组合物,该药物组合物不仅具有一般分装所能保证注射用氨曲南与原料具有相同晶型的优点,还可减少在生产、运输、储存过程中各成分分层的缺点。该专利下述产品,是采用全资子公司重庆天地药业有限责任公司自行合成的原料,年产320吨。在制剂生产过程中,采用二次冲氮装置,保证产品长期贮存过程不被氧化,质量稳定,保证产品有效期2年内质量稳定。同时,结合公司完整的销售网络,形成很好的产业链,提高了市场的占有率,为企业创造年新增工业总产值4.20亿元,新增销售收入9967.06万元,新增纳税1694.40万元,新增利润1993.41万元,新增就业37人,从而产生良好的经济效益和社会效益。通过近年广泛的临床使用和市场推广,氨曲南制剂的疗效和安全性得到有效验证,生产注射用氨曲南包括0.5g和1.0g两个规格,为临床常用规格,上市以来,已在全国各大综合性医院中广泛应用,用于治疗临床各类重症感染。
[成果] 1700430059 湖北
R97 应用技术 化学药品制剂制造 公布年份:2017
成果简介:武汉人福药业有限责任公司于2012年成立了中枢神经系统用药研发平台。平台主要在该公司现有产品奥卡西平片的基础上进行深入研究,开发包括抗抑郁药草酸艾司西酞普兰和米氮平,抗精神分裂症药物盐酸鲁拉西酮和阿立哌唑,抗帕金森症药物盐酸普拉克索等一系列中枢神经系统用药。该项目于2013年选入武汉市科技计划项目,2016年12月完成项目任务和验收工作。现代生活的紧张和压力,让曾经身处边缘的抑郁、精神分裂等中枢神经类疾病,趋向大众化。十二五期间,国家将提高国民精神健康水平作为重要发展方向。武汉人福药业自08年期就致力于该细分市场产品的研发和经营,拥有一定的技术基础。为打破该类产品长期依赖进口,患者经济压力巨大的现状,成立中枢神经系统用药研发平台,努力实现国产中枢神经系统用药的规模化上市,希望能很一定程度上降低药品价格,有效提高国内精神疾病患者生命生活质量,降低该类人群对进口药物的依赖性,努力为医生和病患提供更好的用药选择。该项目的创新性在于:对主要产品奥卡西平片的生产工艺进行了深入研究,发明了一种新配方和生产工艺,使得生产能耗充分降低,产品质量显著提升,并获得发明专利授权。该项目的成功实施,标志着该公司在中枢神经系统用药领域掌握了关键的技术和先进的生产工艺。项目产品上市后对于提升国民精神健康水品,降低广大患者用药经济压力有显著的帮助。2016年度,该项目主要产品奥卡西平片已经实现4000万元以上的销售收入。在其他后续产品上市后,将实现更大的经济效益。该项目产品奥卡西平片曾获国家重点新产品称号,其商标“万仪”已获湖北省著名商标称号。
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