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[成果] 1700460132 福建
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2017
成果简介:课题来源与背景:该成果针对现有商业化PEG药物产品中官能化聚乙二醇产品的不足,开发具有自主知识产权的单一官能化支化聚乙二醇产品,提升企业的自主创新能力和科技成果转化能力。用于对药物或药物载体进行聚乙二醇化,实现对于肝炎、糖尿病、癌症、类风湿等重大疾病治疗药物的改性,具有延长循环时间、降低毒副作用等点石成金的效果。技术原理及性能指标:项目技术的基本原理是阴离子活性聚合组合技术,还结合了组合保护技术、修饰取代率控制技术、分离纯化等专有技术。产品质量高,分子量控制精确、规格齐全(2 kDa-40 kDa)、分子量分布窄、官能团修饰率高、纯度高。技术的创造性与先进性:该技术开发新型单一官能化支化聚乙二醇结构,产品含三条聚乙二醇链,包括两条被封端的对称支链和一条具有活性基团末端的主链:结构对称性好,用于修饰药物时有利于提供修饰产物的质量和;此外,该产品的支化结构使其进行药物修饰时可以赋予一层伞形保护,有效地抑制药物在体内的酶解或降解,从而在提高血液循环半衰期的同时维持较好的药物活性保持度;该产品仅在聚乙二醇主链末端设置唯一的功能性基团,使其远离支化中心,降低修饰药物时的反应位阻,提高药物修饰效率。该成果技术水平国际领先,系属世界首创,能避开国外相关聚乙二醇修饰药物的专利壁垒,有利于药企客户开发自主创新药物,有利于打破二十多年来国外长效药基本垄断市场的格局,促进进口替代。技术的成熟程度,适用范围和安全性:项目技术成熟,同原材料深度纯化技术、产品复合纯化技术等专有技术共同构成该公司官能化聚乙二醇技术平台,可普遍适用于单一官能化支化聚乙二醇的制备合成,通用性强。该项目技术反应条件温和,生产安全,步骤简单,有机溶剂用量少,绿色环保。应用情况及存在的问题:该成果已在实际生产中进行应用,应用情况稳定,已建立中试生产工艺流程,基本实现规模化生产,并已形成销售,产生了一定的经济效益。项目技术产品的生产工艺简便,对生产设备的精密度、工艺控制点的监控度要求高。
[成果] 1600601013 湖北
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:地红霉素是中国近年来开发的二类新药,属大环内酯类抗生素,其抗菌作用强,毒副作用小,广泛用于上呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎以及皮肤和软组织的轻度感染等,但其主要中间体溴乙醛缩二乙醇国内还没有工业化生产,同时该中间体又是甲状腺亢进药甲硫咪唑、甲氧嘧啶、甲亢平药物及农药等的重要精细化学品,主要作为药物中间体的出口和供应国内一些相关厂家,具有较好的市场前景。湖北师范学院与黄石美丰化工经过市场调研,确定了地红霉素药物中间体溴乙醛缩二乙醇的合成为校企合作项目,并签订了“溴乙醛缩二乙醇的催化合成新技术”校企合作技术合同。
[成果] 1600600999 湖北
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目针对行业和企业迫切需要解决的关键技术和共性技术,由湖北省丹江口开泰激素有限责任公司牵头,联合武汉工程大学提出湖北省重大科技项目立项建议,组成产学研联合体,共同实施。以企业现有装备和工程技术人员为项目研发基础,以大学的专家教授为项目技术研发骨干,成立项目联合开发、攻关小组,建立产学研的联合开发机制。2013年该项目列入湖北省重大科技创新计划科技成果转化类项目。
[成果] 1700370194 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:江西国药有限责任公司鉴于盐酸林可霉素低B生产工艺总收率偏低,且不能生产更低B组分(1.0%以下)及单杂符合最新EP标准的成品,为此2012年公司组织有关人员对盐酸林可霉素降B工艺进行摸索试验,根据盐酸林可霉素A、B组分的特性,拟选用大孔吸附树脂降B工艺线路:盐酸林可霉素A组分、B组分官能团不同,林可霉素B组分及各种单杂极性强于林可霉素A组分,在树脂吸附时A组分极性较弱被弱极性的树脂吸附,而大部分极性强的B组分及其他单杂不被树脂吸附,然后使用极性强的洗涤剂对饱和吸附的树脂进行洗涤,洗去树脂中残余的B组分及单杂,继续降低盐酸林可霉素B组分和单杂,并最终通过极性弱的洗脱剂将林可霉素A组分从树脂中洗脱,并通过浓缩结晶等精制工艺,得到质量稳定、符合客户要求的高规格的低单杂的盐酸林可霉素低B产品。此树脂吸附降B工艺在成熟后将代替公司原有的萃取反萃取盐酸林可霉素提取生产工艺,用于生产盐酸林可霉素低B产品(2.0%以下)及更低B组分产品(1.0%或0.5%以下),且各项单杂水平符合EP标准。 该工艺为提升盐酸林可霉素发展后劲及拓展海外低B市场的需要而开发,用于盐酸林可霉素生产流程中低B生产岗位代替原有的萃取反萃取工艺,此新工艺涉及的生产场所平面布局、生产设备、生产员工有所变动,但不影响其它盐酸林可霉素生产流程,涉及的成品及半成品质量标准、分析方法均无改变。 2013该品种进入产业化生产阶段,可以生产盐酸林可霉素B组分2.0%、1.0%、0.5%以下的三种高规格低B盐酸林可霉素成品,其成品质量符合美国USP药典标准和欧盟EP药典标准,根据公司盐酸林可霉素生产规模,达到年生产120吨盐酸林可霉素低B产品的要求,年销售量在61640十亿,企业的销售收入在2967.11万元人民币。
[成果] 1700370195 江苏
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:1.项目所属科学技术领域: 该项目属于天然生化药物领域,通过自主研发并与江南大学合作,利用牛肺来提取、纯化临床大量需求的抑肽酶原料。用于急性胰腺炎的治疗,外科手术止血,体外循环手术中心肺及脑组织的保护。此外,抑肽酶也可用来治疗其他疾病,是肺气肿、喘息性支气管哮喘的首选药物,并可用于肿瘤的辅助治疗。2.主要科技内容: 该项目深入研究了抑肽酶的天然结构、物理化学性质以及生物活性,设计并开发了一种高效的制备工艺,主要包括:1)高效粗提取工艺,依据抑肽酶对酸与温度的耐受性,从原料中提取时,使大量杂蛋白变性沉淀并得以脱除;2)高特异性靶向分离工艺,依据抑肽酶本身的三级结构及活性位点附近的氨基酸残基,设计了具有较高特异性的探针,并进一步合成了靶向分离介质及分离纯化工艺;3)高效后处理工艺,依据抑肽酶的理化性质,设计了基于超滤技术的浓缩、脱盐、热原脱除及高分子多聚体去除的复合一体化工艺;4)冷冻干燥工艺。3.技术和经济指标:1)提高产品的生物效价,使产品的活性效价起码提高至6000KIU/mg,比活至14500KIU/mg.pr以上,以满足客户(特别是国外客户)对高质量产品的要求;2)使产品纯度(电泳方法或高效液色谱法)提高至99%以上,高分子蛋白等各种杂质符合标准中国药典或欧洲药典规定的要求;3)缩短生产时间,提高生产效率,使更适合工业规模化生产,使一个批次产品的生产周期在冷冻干燥前缩短至48小时以内;4)提高产品收得率,降低生产成本,使产品的收得率达到90%以上。4.促进行业科技进步作用及应用推广情况: 传统工艺都存在产品纯度不高,生物活性偏低,产品杂质较高,批次的生产规模量小,生产周期长等缺点,致使产品的生产成本高而产品质量不好。该工艺极大地解决了以上传统工艺中存在的问题,公司利用该工艺所生产的产品已经销售,至2015年底,累计销售额2002.1万元,利润243.73万元,税收124.3万元。随着生产线的完善及扩能,销售额将大副度上升。
[成果] 1700370196 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目属于生物医药领域,项目开发了一条维生素B1的绿色制备工艺。摒弃了钠代产物与硫酸二甲酯、苯胺等高毒物质以及价格较高的盐酸乙脒反应的合成路线,采用丙烯腈为原料,经氨基化、甲酰化得到钠代产物,钠代产物与氯化铵、乙腈等在特定条件下合成甲酰胺甲基嘧啶,再经过水解反应得到维生素B1中间体2-甲基-4-氨基-5-(氨基甲基)嘧啶。同时改进了α-氯代-α-乙酰-γ-丁内酯的制备方法,利用可循环使用的固体酸催化剂催化水解获得另一中间体氯代乙酰丙醇。另外将硫代硫胺氧化液在酸性条件下与氯化钙反应,利用NH4HCO3等离子交换来去除杂质离子,得到盐酸硫胺产品,开发了盐酸硫胺的合成新工艺。 新工艺具有反应条件温和、产品收率高、三废排放量减少等特点,相关技术已申请国家发明专利3项,其中2项已授权。项目产品经江西出入境检验检疫局景德镇陶瓷检测中心检测,含量、pH、水分等各项指标符合欧洲药典(EP7.0)标准。经用户使用,反映良好,采用该工艺规模化生产可降低维生素B1生产成本,增强产品竞争力,另外项目的绿色化工技术应用研究,形成了该类药物的共性关键技术,将推动江西省医药行业的强化改造,促进化工产业的快速、可持续发展,符合国家的政策及市场导向,符合行业的发展趋势,符合企业的发展方向和切身利益,能够产生明显的经济和社会效益,具有良好的应用及产业化前景。 项目完成后,按公司维生素B1生产规模,可增加产值约1200万元,新增利税约450万,创汇135万美元左右。
[成果] 1700370197 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:、项目所属科学技术领域: 该项目属绿色生物医药领域。盐酸沙格雷酯用于治疗慢性动脉闭塞症,属抗血栓药物。 、主要科技内容:项目来源:该项目江西省科技支撑计划(工业领域)"盐酸沙格雷酯中间体合成新工艺"立项代码:20123BBE50066。解决了盐酸沙格雷酯中间体生产过程成本高,纯度低,三废污染大,劳动强度高等问题,于2015年通过省科技厅验收。产品已经出口日本和韩国。项目获得的成果及知识产权情况: 、通过省部级科技成果鉴定1项:2015年09月25日,"盐酸沙格雷酯中间体合成新工艺"项目通过江西省科技厅科技成果鉴定,鉴定结论为:项目在合成路线设计和分离技术方面有创新,达到了国内领先水平。 、2015年被认定为高新技术企业; 、2015年12月被评为"鹰潭市心血管药物工程技术研究中心"; 、申请国家发明专利2件; 、已授权实用新型专利5件。 项目创新点: 该项目在特别在技术及工艺研发及售环节创新,成果创新点主要包括: 技术创新:、反应微调技术创新;、后处理和结晶溶剂技术创新;、技术的集成与创新。工艺路线创新; 选择价廉的原料亚磷酸三乙酯代替三苯基膦,不仅在第一步带来很大的成本降低,而且对后面几步反应的后处理的简化提供了可能。 技术经济指标:新工艺经过简单的后处理就可以得到很好纯度的产品。在课题组的新工艺之前,其他厂家只能提供96-97%含量的产品,新工艺之后,产品收率提高并且稳定,极大程度的降低了成本,增加了利润空间并且成为全球少数几家能提供99.9%高含量的公司,产品的质量和成本较同行具有相当大的优势,占有很高的市场份额。促进行业科技进步及应用推广情况:该项目为自主研发项目,由该公司独立完成并实施产业化生产技术的研发创新,解决了盐酸沙格雷酯中间体生产的多项技术难题,实现了该系列中间体产品的产业化。为盐酸沙格雷酯的国产化奠定了基础。
[成果] 1700380150 浙江
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:叶酸是世界卫生组织规定的基本必备药物和不可替代的维生素,随着人们健康意识的不断加强,存在巨大的市场潜力。但是国内生产叶酸技术相比国外技术,存在质量差、收率低、污染重等问题。该公司响应国家政策推崇清洁生产,针对叶酸存在的问题,从提高原料纯度、改变合成工艺、优化工艺参数、减少废水产生4个方面开展研究,从而达到节能减排增效的目的。项目实施以来,在技术方面得到巨大的突破,已有2项发明专利和3项实用新型专利获得授权,1项发明专利已在受理阶段。本次项目的主要技术内容为:研究开发了高纯度三氯丙酮制备技术,并应用高纯度三氯丙酮替代低纯度三氯丙酮生产叶酸,使叶酸合成收率与产品品质得到明显提高。研究开发了对氨基苯甲酰谷氨酸绿色制备技术,减少环境污染,提高产品质量和收率。研究通过技术减少用水与优化中水回收,大幅减少了叶酸生产废水。技术指标:产品技术指标符合GB15570-2010《食品安全国家标准食品添加剂叶酸》和GB/T7302《饲料添加剂叶酸》和USP标准规定的要求。叶酸(以干基计)w/%96.0-102.0,水分w/%≤8.5,灼烧残渣w/%≤0.2,重金属(以Pb计)/(mg/kg)≤10,砷(As)/(mg/kg)≤3。工艺指标:高纯度三氯丙酮精制平均收率由55%提升到63%,成品含量由95%提升到98%;对氨基苯甲酰谷氨酸绿色制备,杜绝铁泥的产生,产品收率提升至90.5%以上,含量98%以上;工艺废水产生量由1吨叶酸280吨废水减少至1吨叶酸46吨废水。应用推广后的经济效益和社会效益:叶酸具有广阔的市场前景和良好的经济效益,2013-2015项目售收入24322.53万元,项目利润10836.92万元,项目税收1994.94万元,项目出口创汇2481.13万美元。该项目的实施对企业来说新增和培养了一批高素质技术人才,利于技术的推广、普及,同时也为社会提供了数量可观的就业岗位,促进区域经济的发展。另外项目的研发成功,可以有效将低叶酸废水量的产生减少对环境的压力以及提高产品的质量打破国外企业的垄断地位,引领叶酸行业的蓬勃发展。
[成果] 1700370198 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:技术领域: 该项目属于《国家重点支持的高新技术领域》:生物与新医药技术-(三)化学药-2、心脑血管疾病治疗药物-抗高血压药物。主要科技内容: 该项目主要对新型抗高血压药坎地沙坦酯的合成技术、质量控制技术等进行研究,自主开发了创新的工艺路线,实现了产业化生产。项目以坎地沙坦甲酯为起始物料,先经烃化反应得到三苯基坎地沙坦甲酯,再水解得到关键中间体三苯基坎地沙坦,然后缩合、脱保护基、精制反应得到高纯度的坎地沙坦酯。关键技术为:采用自主研发的先烃化后水解的合成路线制备关键中间体三苯基坎地沙坦。可避免现有技术中产生大量双三苯基坎地沙坦杂质的不足,提高了反应转化率及收率,减少了后续精制步骤,简化了操作程序。缩合反应中创新性的加入独特的含卤素催化剂A及相转移催化剂B,提高了反应速率和转化率,显著降低了生产周期。以特定比例的甲醇、甲苯、水替代脱保护基反应中使用的酸,过程易控制,反应温和,收率高,解决了原工艺反应剧烈,副反应多等问题。且甲醇和甲苯易回收,环境友好。技术经济指标: 该品为白色结晶性粉末,五步反应总收率77%,纯度大于99.9%,最大未知单杂小于0.05%,企业标准高于欧洲药典及美国药典标准要求。坎地沙坦酯生产成本328.1万元/吨,市售均价793.3万元/吨,净利润301.5万元/吨,税收95.2万元/吨,产品利润高。促进行业科技进步及应用推广情况: 该项目的实施颠覆了传统坎地沙坦酯的技术路线,突破了国内外坎地沙坦酯的技术瓶颈,提高了坎地沙坦酯原料药的质量,降低了其生产成本,有力的改善了国民用药安全性及用药成本。 该项目技术成熟,工艺合理,产品已在该公司产业化生产,主要销往欧洲、韩国、日本及东南亚市场。新建的生产线通过了欧洲药品质量管理局的GMP审计,获得了CEP证书;及中国GMP的现场审计,获颁出口欧盟原料药证明文件。近三年共生产和销售坎地沙坦酯30吨,实现销售收入2.38亿元,出口创汇3405万美元,净利润9044万元,税收2856万元。项目经济效益和社会效益显著。
[成果] 1700370210 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目产品2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯是治疗丙型肝炎药物索非布韦(Sofosbuvir)的关键中间体,主要用于合成索非布韦(Sofosbuvir),属于生物与新医药技术领域,是国家重点扶持的领域。 该项目以异维生素C为起始原料,用丙酮做反应溶剂,用2,2-二甲氧基丙烷保护2个羟基,再依次用双氧水和次氯酸钠溶液进行氧化,得到(R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛,再和Wittig试剂2-三苯基膦乙烯基丙酸乙酯反应,产品通过高真空蒸馏得到(2E)-3-[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]-2-甲基-2-丙烯酸乙酯,之后再通过高锰酸钠溶液在碱性条件下氧化得到目标产物。 该项目通过自主研发及优化放大生产,攻克了2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯生产中的关键技术难题,顺利完成中试生产,现已进入批量生产阶段,该项目车间生产能力达到了100吨/年,年产值约9000万元。该项目在2014年10月顺利通过了江西省科技厅的鉴定验收,与会专家一致认为该项目工艺技术达到了国内领先水平。通过与国内外同类竞争产品比较,该项目生产技术水平先进,产品性能处于国内外同类产品领先水平,并且生产成本较低,销售价格处适中,具有较强的竞争优势。 2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯的市场及客户主要是国内大型医药化工生产企业,该公司为专业的集药物中间体的研发、生产与销售于一体的企业,公司管理理念先进,管理体系规范、健全,拥有强大营销策划团队,该项目产品主要和重庆博腾制药科技股份有限公司签订了长期合作订单,已与国外部分客户进行了洽谈并签订了订单,市场前景非常广阔。
[成果] 1700370004 江西
[R28, TQ46] 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目涉及中药制药领域,具体涉及一种裸花紫珠总黄酮提取的方法。该项目主要发明点:将裸花紫珠药材粉碎,再加入乙醇水溶液,乙醇水溶液的加入量为裸花紫珠药材重量的12~14倍,浸泡20~40分钟,采用微波进行提取,控制微波的辐射功率密度为15~30W/g,辐照时间150~180秒,乙醇水溶液温度控制在沸点以下,然后密封室温冷却,重复微波提取和冷却步骤4~6次,所得提取液经截留分子量2000的中空纤维素膜超滤,滤出液经陶瓷膜过滤,将过滤液浓缩后加热至干,得到总黄酮产品。该项目的新颖性和创造性在于首次采用微波辐射提取+中空纤维膜超滤+陶瓷膜过滤联用制备裸花紫珠总黄酮。该项目的先进性在于与现有技术相比,采用该技术提高了裸花紫珠总黄酮提取得率和有效成分含量,还降低了生产能耗,无污染。该项目的成熟性在于专利技术已应用于生产,并产生了经济和社会效益。该项目从2014年1月开始在项目申报公司进行自行应用,项目实施后产品新增销售额超过5000万元,另外因保障产品质量、减少药材资源浪费、节能减排等还带来了很多间接经济效益和社会效益。该项目的应用提升中药有效部位提取技术,通过技术示范可以推动中药提取技术发展。
[成果] 1700190190 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该组合物中的药物活性成分为克林霉素磷酸酯6~30重量份、林可霉素0.1~1重量份、氯化钠1~2重量份,辅料为2mol/L的氢氧化钠溶液5~20重量份;该克林霉素磷酸酯为晶体化合物,所述的晶体化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图。经过系统的稳定性试验证实,采用该晶体化合物制备的药物组合物,稳定性能高,复溶性好的效果,非常适用于制备药物组合物。该发明的药物组合物,由于其配方简单、从而大大提高了克林霉素磷酸酯的用药安全性。
[成果] 1700190001 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:一种盐酸伊立替康化合物及其药物组合物,所述盐酸伊立替康的分子式为C33H38N4O6•HCl•1.5H<,2>O。所述盐酸伊立替康的制备包括:取盐酸伊立替康原料药,加入水/乙二醇的混合溶剂,其中水和乙二醇的体积比为2~4:1,搅拌并加热至40~60℃,再加入活性炭,搅拌吸附,过滤脱碳除菌,得到澄清溶液,将澄清溶液移入反应釜中,于160~180℃下放置24~36h,均匀降温至55~75℃,打开反应釜,缓慢滴加丙酮,析晶,缓慢降温至0~5℃,过滤,用去离子水洗涤,减压干燥,即得。所述的pH调节剂为该领域所公知,该领域技术人员通常知晓pH调节剂的具体种类,譬如无机酸或无机碱,但该发明优选的为氢氧化钠、氢氧化钾或盐酸中的一种或几种组合。将药液的pH调节到3.0~4.0,在这个范围内盐酸伊立替康从配制到灌装整个过程中的都处在一个比较稳定的体系中,这有利于提高了盐酸伊立替康注射液的稳定性。该发明提供的盐酸伊立替康不易吸湿,杂质含量少,储存稳定性好,安全性能更高。
[成果] 1700190002 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:一种氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其制备方法(ZL200810126748.0),该发明涉及一种氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其制备方法,所述的氯沙坦钾氢氯噻嗪片包括片芯和薄膜衣层,其特征在于,所述片芯以氯沙坦钾和氢氯噻嗪为药物活性成份和可药用辅料组成,所述可药用辅料为微晶纤维素、预胶化淀粉、一水乳糖、聚维酮K30和硬脂酸镁。其制备方法为将氢氯噻嗪与易溶的氯沙坦钾、一水乳糖混合后制粒,使氢氯噻嗪分散在易溶的氯沙坦钾、一水乳糖中,与微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁混合、制片,包衣,用该发明的方法制得的片剂氢氯噻嗪溶出好,在高湿条件下无吸湿性。
[成果] 1700190005 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:厄贝沙坦氢氯噻嗪的药用组合物及其制备方法(ZL200810126745.7),该发明涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪的药用组合物,其由厄贝沙坦150份、氢氯噻嗪12.5份、微晶纤维素20~60份、一水乳糖20~60份、交联羧甲基纤维素钠15~25份、羟丙甲基纤维素1~10份、微粉硅胶2~7份、硬脂酸镁1~3份组成。其为将主药分别同部分交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素混合碾碎,加入一水乳糖混合;将上步混合物加入2%羟丙甲基纤维素的50%乙醇溶液,混合均匀,过筛网制粒,并干燥整粒;干颗粒加入微粉硅胶、硬脂酸镁和剩余交联羧甲基纤维素钠混合均匀,压片包衣,即得。该发明所得组合物处方合理、质量稳定可靠、具有良好溶出度。
[成果] 1700260068 安徽
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:主要技术内容:西尼地平为二氢吡啶类钙拮抗类降血压药,临床用于高血压、心绞痛、心肌缺血综合征等,蚌埠丰原涂山制药公司在国内首家上市,为减少西尼地平临床应用时出现的不良反应,公司进行了西尼地平原料高纯工艺研究:反应工序采用高沸点的正丁醇和有机酸的混合溶剂取代低沸点乙醇作为反应溶剂,减少和抑制西尼地平同分异构体和同系物等杂质的生成,同时增加反应的活化能,缩短了反应时间;精制工序采用冰醋酸取代无水乙醇进行酸溶液精制,抑制西尼地平向同分异构体和同系物的转化,获得高纯、低杂的西尼地平产品;以双乙烯酮、肉桂醇、乙二醇甲醚等为原料生产3-氨基丁烯酸肉桂酯和2-[(3-硝基苯)甲烯基]丁酸甲氧乙酯,制备高品质西尼地平中间体,生产2-[(3-硝基苯)甲烯基]丁酸甲氧乙酯中采用复合酸催化反应,解决了传统的硫酸催化剂效率低、生产的中间体纯度低等难题。西尼地平降压作用优良,为降低用药的个体差异及肝脏首过效应的影响,开展了西尼地平透皮贴剂的工艺研究,通过制备成经皮给药的贴片,从而能够恒速释药,减少血药浓度峰谷变化,提高患者使用的依从性。授权专利情况:项目获发明专利2项,分别为:一种乙氧基亚甲基丙二腈的合成方法(专利号:ZL201110433860.0);一种治疗高血压的经皮给药型西尼地平贴片及其制备方法(专利号:ZL201010275315.9)。技术经济指标:经检测,西尼地平原料中总杂≤0.4%,最大单杂≤0.2%,质量高于日本原研企业,通过了日本厚生省原料注册,已开始向国外出口西尼地平原料。应用推广及效益情况:经安徽省科学技术情报研究所查新,国内未见同类报道,工艺技术已实现产业化,公司对项目成果进行了产业化应用推广,得到了国内多家知名医院和广大临床专家的广泛认可,满足了临床患者需求,形成了规模效益,产品已进入全国大中城市约1000家医院,其中三甲医院约200家,现已入选国家基本医保药物目录和常用低价药目录,获评为安徽名牌,取得了良好的经济和社会效益。
[成果] 1700050174 浙江
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:利奈唑胺为人工合成的第一个唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染。2011年全球销售额为12.83亿美金,2013年全球销售额为13.53亿美金。尽管售价昂贵(每片470元人民币),但仅在中国上市前3年,利奈唑胺销售额成倍增长,市场前景非常可观。项目产品以吗啉和3,4-二氟硝基苯为起始原料经取代、还原、N-保护制备N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,进而与由S-环氧氯丙烷和对氧苯甲醛制得的亚胺醇缩合,再经水解、乙酰化制得。
[成果] 1700050184 浙江
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:柳氮磺胺吡啶为磺胺类抗菌药,临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此,认为该品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由该品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。同时柳氮磺胺吡啶对于改善腰背部僵痛及骶髂关节病变有明显的疗效。项目采用2-氨基吡啶与对乙酰氨基苯磺酰氯为主要原料,经过乙酰磺胺吡啶工序、磺胺吡啶工序、粗品工序、精制工序得到柳氮磺胺吡啶。项目开发的乙酰磺胺吡啶合成新工艺、柳氮磺胺吡啶合成偶合反应新工艺、柳氮磺胺吡啶合成后处理调酸新工艺、柳氮磺胺吡啶精制新工艺,降低了生产成本,同时减少了三废排放,并使产品质量得到提升。同时该项目对柳氮磺胺吡啶的潜在杂质进行了进一步研究,使得该药品的安全性更加有保障。
[成果] 1700260058 安徽
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:安徽金泉生物科技股份有限公司(原名安庆金泉药业有限公司)始创于2005年,公司占地面积八十余亩,其中建筑面积达22000多平米。是一家以研发、生产、销售为一体的民营科技企业。总资产5000余万元,注册资本1600万元,职工120人,2015年实现年销售收入5200余万元,利税800余万元,取得较好社会效益和经济效益,2015年6月10日成为新三板挂牌上市的国家高新技术企业。主要产品是降血脂新药阿托伐他汀钙(商品名为立普托)及镇痛抗炎依度托酸的中间体。阿伐他汀钙是国内外降血脂药品中适应性最广、剂量最低、疗效最好的药品。依托度酸是一种非甾体抗炎药,具有口服给药吸收性好,无明显的首关效应等特点,全身生物利用度达到80%以上。随着全球对阿伐他汀钙产品近年来需求量的逐渐放大,作为重要的中间体供应商之一,该公司产品中的M4,通过公司研发中心的刻苦攻关,研发了一种(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成工艺(专利号:ZL201110168082.7),不断调整生产工艺,改进加工技术,使得产品的品质、成本均在同行中占有可控水平,具有较高的话语权和领先性,得到了多家国际大公司的首肯,已经成为了名符其实的国际知名大品牌,该产品一直以优良的品质和优惠的价格以及优质的售后服务,深受美国、英国、德国、瑞士、波兰、以色列、印度和日本等国大型药企的好评,成为许多国际大药企指定免检产品,建立了较为稳定的合作关系。2015年公司销售近200吨,占比约为全国总量的53%,2016年预计可达55%以上的份额,具有良好的市场前景和较高的盈利空间.该项专利生产的产品所属于《国家重点支持的高新技术领域》第二大类生物与新医药技术(三)化学药第二类心脑血管疾病治疗药物。该产品与同类产品所具备的竞争优势在于:工艺改进以金属钠取代以前的氢化钠,金属钠在煤油中可以保存很长时间,而氢化钠原料容易吸收空气中的水分实效,原料不易保存。金属钠熔点比较低,可以在热甲苯中融化和在搅拌下分散,碱性更强,反应的转化率更高。采用先进的分子蒸馏进行减压蒸馏,产品的颜色几乎为无色,含量高达98%以上。该公司生产的阿伐他汀钙母核M4产品,经过国内浙江宏元药业有限公司、安徽美诺华药物化学有限公司、南京欧信医药技术有限公司以及国外客TARO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES,CADCHEM LABORATORIES LTD,MSN LABORATORIES LTD等大型药企的多年使用,产品品质稳定,价格适中而深受信任,并为使用厂商创造了可观的经济效益,仅安徽美诺华药物化学有限公司、南京欧信医药技术有限公司两家单项产品使用效益就达100万元。阿伐他汀钙母核M4,2015年实现产值1500万元、利税近305万元,单项产品产值、利润均占公司七项产品总产值30%左右,取得了较好的经济效益。2010年11月公司已申报阿伐他汀钙母核M4前端中间体研发的专利技术,并于2012年11月21日获得国家知识产权局专利授权,发明专利名称为(2R)-(1,4-二氧六环-2-基)-N-甲基甲氨盐酸盐的合成工艺,专利号为ZL201010532523.2。
[成果] 1600440202 青海
TQ9 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:黄绿蜜环菌是生长于青藏高原的珍稀野生食用菌,含有丰富的菌多糖、蛋白质、矿物质、氨基酸和多种维生素;含有能够增强机体免疫功能、抑制肿瘤生长等多种药理活性的化学成分,有很高的营养价值和食疗保健作用;该项成果利用深层发酵技术,生产黄绿蜜环菌菌丝体及其菌质多糖,并建立了菌多糖及其它有效成分分离纯化技术体系、生产工艺规程及企业标准。该项成果的推广应用对促进黄绿蜜环菌资源的高值开发利用、推动该省特色新产业、新产品的形成与发展具有重要意义。成果达到国内领先水平。
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